عنوان الإطروحه
Synthesis، characterization and biological assessment of new 6-chlorothiphenyl-4-heteroarylfuro[2،3-b]pyridine derivatives
تاريخ مناقشة الاطروحه
2019-12-31
اسم الطالب
آلاء بهيج عيسى سعيد
المشرف
محمود حسين ابراهيم الرفاعي
المشرف المشارك
 رجب جادو عابد ابوالحلاوه
اعضاء لجنة المناقشة
باسم فارس عبد الرحيم علي
كايد ابو صفية
الكلية
كلية العلوم
القسم
الكيمياء
الملخص بالعربية
يعرض هذا العمل تحضير مجموعه جديده لمركبات 6-(كلورو ثيوفينل)-2- (اوكسوبروبوكسي) بيريدين-3- كربونيترايل و مركبات الفيور[2,3-b]بيربيدين الحامله لبدائل هيترو اريل وبنواتج عالية. تم تحضير مشتقات 6-(كلوروثيوفينل)-2-(اوكسوبروبوكسي) بيريدين-3-كربونيترايل (62a-f) و63a-d)) من مركبات 3-سيانو-(2 اتش)-بيردون (60a-f) و(61a-d) ثم بناء حلقه فيور[2,3-b]بيربيدين من خلال تفاعل ثروب-زيجلر بوجود صوديم مثوكسايد. الصيغ التركبيه لجميع المركبات الجديدة تم اقتراحها بناءً على اطياف الرنين المغناطيسي واطياف الكتلة. تم دراسه الفعالية البيولوجية للمركبات (62a), (62c-e) (63a-d), (63d), (64a), (64c-e) (65a-b) و (65d) المضاد للبكتيريا لثمانية انواع مختلفه من الكائنات الدقيقة وللنشاط السام لخلايا سرطان الثدي MCF7 ? لم تظهر أي من المشتقات نشطًا حيويا ضد أي من انواع البكتيريا لكن المركبات (65a) و (65e) فقط أظهرا نشاطًا بكتيري ضعيف مضاد ً و تثبيط بمساحة 10 ملم. فيما اظهر تقييم النشاط السام للخلايا السرطانيه بأن 10 من المشتقات قادره على تقليل قدره الخلية على البقاء بالاعتماد على كميه الجرعة بتركيز 100 ميكرومتر، و ستة من المشتقات استطاعت تقليل قدره الخلية على البقاء إلى أقل من 50? وكانت قيم IC50 يتراوح بين 23.3 إلى 41.2 ميكرومتر.
الملخص بالانجليزي
 The work presents the synthesis of new series of 6-(chlorothiophenyl)-2-(2-oxopropoxy)pyridine-3-carbonitrile compounds and their furo[2,3-b]pyridines bearing hetero aryl substituents in high yield. The 6-(chlorothiophenyl)-2-(2-oxoprop-oxy)pyridine-3-carbonitrile derivatives (62a-f) and (63a-d) were prepared from the corresponding 3-cyano-(2H)-pyridones (60a-f) and (61a-d) followed by the Thorpe-Ziegler ring cyclization in the presence of sodium methoxide to give the target furo[2,3-b]pyridine derivatives (64a-f) and (65a-d).The structure of all new compounds were proposed based on the NMR and mass spectrometry spectral data. Compounds (62a), (62c-e), (63a-b), (63d), (64a), (64c-e), (65a-b) and (65d) were subjected for the antibacterial activity against eight different microorganisms and for cytotoxic activity against MCF7 breast cancer cell. None of the derivatives was active towards any of the tested bacteria with compounds )65a( and )65e( only showed weak antibacterial activity with inhibition zone of 10 mm. Cytotoxic activity assessment reveals that 10 of the derivatives were found to decrease cell viability in a dose dependent manner at concentration of 100?M, but Six of them decreased it to less than 50% and had IC50?s ranging from 23.3 to 41.2 ?M.
رقم ISN
6651
للحصول على الرسالة كملف يرجى تزويد المكتبة برقم ISN