عنوان الإطروحه
Synthesis and Characterization of 5-(Substituted Piprazinyl) Imidazole Derivatives
تاريخ مناقشة الاطروحه
2019-12-31
اسم الطالب
كفاء علي سلمان الهلال
المشرف
ياسين احمد سالم السعود
المشرف المشارك
اعضاء لجنة المناقشة
هيثم حسين احمد السعدوني
جلال زهرة
الكلية
كلية العلوم
القسم
الكيمياء
الملخص بالعربية
تم تصميم و تحضير سلسلة جديدة من مشتقات 4-نيتروإيميدازول (56 a-q) وتم تشخيصها وتقييمها بيولوجيًا. تم تحضير مشتقات 4-نيترواميدازول, بواسطة: تفاعل 3 - (3 - بنزيل - 2 - إيثيل - 5 - نيترو - 3 - إيميدازول - 4 - يلسلفانيل) - حامض بروبيونيك (53) مع كلوريد الثيونيل وبعد تبخر كلوريد الثيونيل المضاف ، يضاف مشتق البيبرازين و قطرات من البيريدين. تم فصل مركباتنا المحضرة ، وتنقيتها ، وتم تأكيد بنيتها بواسطة 1H-NMR ، 13C-NMR, 135-DEPT ومطياف الكتلة. تم فحص المركبات المصممه حديثا كمضادات لأربعة أنواع لخلايا السرطان البشري ، وهي MCF-7, MDAMB 231 (سرطان الثدي) و, DU145 PC3(سرطان البروستات). وكشف اختبار مكافحة السرطان أن المركبات (f, j56 ( كانت أكثر المركبات نشاطًا ضد MCF-7 حيث أظهر المركب 56f و IC50 56j =4 ميكروغرام / مل لكلا المركبين. المركب 56p هو المركب الأكثر نشاطًا ضد PC3 حيث يكون IC50 =4 ميكروغرام / مل.
الملخص بالانجليزي
A new series of 4-nitroimidazole derivatives (56a-q) were synthesized, characterized, and the biologically evaluated. 4-nitroimidazole derivative were prepared by : reaction of 3-(3-benzyl-2-ethyl-5-nitro-3H-imidazol-4-ylsulfanyl)-propionic acid (53 a,b) with thionyl chloride and after evaporating of excess thionyl chloride added Piperazine derivative and three drop pyridine. The prepared compounds were separated, purified, and their structures were confirmed by means of 1H-NMR, 13C-NMR and mass spectrometer. The newly designed compounds were evaluated as anti-tumors for four specific types of human cancer cells, namely MCF-7 , MDA MB 231 (breast cancer) and PC3, DU145 (prostate cancer). The anti cancer testing revealed that the compounds (56 f, j) were the most active a compound against MCF-7 in which compound 56f and 56j show IC50=1 ?g/ml for both compounds. Compound 56p is the most active compound against PC3 in which the IC50=4 ?g/m
رقم ISN
6147
للحصول على الرسالة كملف يرجى تزويد المكتبة برقم ISN